INTRODUCTION: Osteosarcoma is a common tumor of high malignancy, usually derived from mesenchymal tissues. The lack of response to chemotherapeutic treatments indicates the importance of investigating new therapeutic methods. Indole, which is known to inhibit proliferation on cancer cells, is new synthesized as a derivative of this molecule of N- (4-chlorophenyl) -lH-indole-2-carboxamide, has an effect on osteosarcoma cell line. We evaluated the cytotoxic effects of N- (4-chlorophenyl) -1H-indole-2-carboxamide by verification of pharmacological doses of imatinib mesylate based on time on osteosarcoma cells.
METHODS: : In the present study, the effects of N-(4-chlorophenyl)-1H-indole-2-carboxamide and Imatinib mesylate doses on cell viability of osteosarcoma Saos-2 cells were conducted using MTT assay. Ezrin expression levels was examined by immunofluorescence staining.
RESULTS: The results of the antiproliferative activity showed that N- (4-chlorophenyl) -1 H-indole-2-carboxamide inhibited cell proliferation of Saos-2 cells in a dose- and time-dependent manner. We found that even lower doses of N- (4-chlorophenyl) -1H-indole-2-carboxamide was effective on osteosarcoma cell lines when we compared with imatinib mesylate pharmacological doses.
DISCUSSION AND CONCLUSION: In this study, for the first time the newly synthesized indole derivative molecule, N- (4-chlorophenyl) -1 H-indole-2-carboxamide was evaluated for resistance in vitro Saos-2 cell line. All these results showed that N- (4-Chlorophenyl) -1 H-Indole-2-Carboxamide can be developed as a potential therapeutic agent for inhibiting osteosarcoma growth and metastasis
GİRİŞ ve AMAÇ: Osteosarkom, mezenkimal dokulardan türetilmiş, yüksek maligniteli yaygın bir tümördür. Osteosarkom genellikle ergenlerde görülür ve büyüme hızlıdır, metastaz ve mortalite oranları yüksektir ve prognozu zayıftır. Kemoterapötik tedavilere cevap verilmemesi, yeni terapötik yöntemlerin araştırılmasının önemini gösterir. N-(4-klorofenil)-1H-indol-2-karboksamid, etkili antioksidan özellikler gösteren, aynı zamanda tirozin kinaz hedefleri üzerinde etkisi olan ümit verici bir terapötik ajandir. Bu bağlamda çalışmamızda, N- (4-Klorofenil) -1 H-İndol-2-Karboksamid'in Saos-2 osteosarkom hücre hattının proliferasyon, apoptoz ve hücre iskeleti üzerindeki etkilerini araştırdık. N- (4-klorofenil) -1 H-indol-2-karboksamidin sitotoksik etkilerini, osteosarkom hücrelerine dayanarak zamana bağlı olarak imatinib mesilatın farmakolojik dozlarını doğrulayarak değerlendirdik.
YÖNTEM ve GEREÇLER: Bu çalışmada, N- (4-klorofenil) -1 H-indol-2-karboksamid ve Imatinib mesilat dozlarının osteosarkom Saos-2 hücrelerinin hücre canlılığı üzerindeki etkileri MTT tahlili kullanılarak gerçekleştirildi. Ezrin ekspresyon seviyeleri immünofloresan boyama ile incelendi.
BULGULAR: Antiproliferatif aktivitenin sonuçları, N- (4-klorofenil) -1 H-indol-2-karboksamidin, Saos-2 hücrelerinin hücre proliferasyonunu doza ve zamana bağlı bir şekilde inhibe ettiğini gösterdi. Daha düşük dozlarda N-(4-klorofenil)-1H-indol-2-karboksamidin bile, imatinib mesilat farmakolojik dozlarıyla karşılaştırıldığında osteosarkom hücre dizileri üzerinde etkili olduğunu bulduk.
TARTIŞMA ve SONUÇ: Bu çalışmada ilk kez yeni sentezlenen indol türevi molekülü N-(4-klorofenil)-1H-indol-2-karboksamidin in vitro osteosarkom hücre hattında direnç açısından değerlendirildi. Tüm bu sonuçlar, N-(4-Klorofenil)-1H-İndol-2-Karboksamidin osteosarkom büyümesini ve metastazı inhibe etmek için potansiyel bir terapötik ajan olarak geliştirilebileceğini gösterdi.